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乙酰胆碱酯酶抑制剂类杀虫剂在未来农药发展中的前景

摘要

乙酰胆碱酯酶(Acetylcholinesterase,AChE)是昆虫神经系统中最重要的酶系之一,在中枢及外周神经系统中与乙酰胆碱(ACh)受体一起参与完成神经与神经及神经与肌肉突触之间动作电位的传递。乙酰胆碱酯酶(AchE,EC 3111117)的作用是及时分解神经递质乙酰胆碱,从而终止神经冲动在中枢及周边神经系统中的继续传递,终止神经递质对突触后膜的兴奋作用,抑制乙酰胆碱酯酶的活性将导致动物的麻痹甚至死亡。在昆虫体内,乙酰胆碱酯酶是世界上使用最广的氨基甲酸酯类(CB)和有机磷类杀虫剂(OP)的靶标酶,沙蚕毒素类杀虫剂对乙酰胆碱酯酶抑制作用较弱,三类杀虫剂的作用方式为通过与活性位点的丝氨酸(Ser)残基形成共价键而抑制AchE。由于有机磷类和氨基甲酸酯类杀虫剂研究开发的历史长、品种多,难以发现新的活性结构,再加上高毒有机磷农药禁用及部分氨基甲酸酯类杀虫剂受到限制所带来的影响,因而国内外对这两类杀虫剂新化合物的研究很少,这就需要农药工作者降低其毒性,开发新的剂型,为此类杀虫剂的应用创造良好的空间。本文简述了世界农药的发展方向,介绍了各类药剂的代表药剂。

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