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雷帕霉素纳米载药颗粒的制备和性能研究

摘要

雷帕霉素(RAPA)是一种mTOR抑制因子,主要通过抗新生血管的生成来抑制初期和转移期的肿瘤生长,可以减少血管内皮生长因子(VEGF)的产生,降低血管内皮细胞对VEGF刺激的响应.然而,RAPA无法通过静脉注射的方式给药,但利用其疏水性可以有效地促进RAPA包裹进入PLGA纳米颗粒.本次研究通过构建纳米载药系统,使用mPEG-PLGA共嵌段聚合物作为载体,改变RAPA水溶性,提高药物的吸收率和利用度.主要采用乳化挥发的方法制备纳米颗粒,并通过改变一系列实验条件来确定最佳优化参数,最终对其尺寸、形态、载药量、包封率、体外释药、细胞毒性进行检测.本次研究所得到的纳米载药颗粒尺寸均一、形态良好、稳定性佳、包封率较好、细胞毒性小并可以达到缓释目的,为后续研究药物对疾病的治疗打下良好的实验基础.

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