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治疗剂量下四种抗结核药物与Caco-2细胞上P-gp相互作用研究

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目的：研究治疗剂量四种抗结核药物(异烟肼、乙胺丁醇、吡嗪酰胺、左氧氟沙星)对Caco-2细胞上P-糖蛋白功能，表达及MDR1mRNA表达的影响。rn 方法：采用流式细胞仪测定细胞内罗丹明-123考察药物对P-糖蛋白功能的影响，流式细胞术分析药物对Caco-2细胞上P-糖蛋白表达的影响，实时荧光定量PCR技术分析药物对Caco-2细胞MDR1基因mRNA水平表达的影响。rn 结果：带药培养20d后，异烟肼和乙胺丁醇减少了罗丹明-123在Caco-2细胞内的蓄积(P<0.05)，为诱导作用；异烟肼、乙胺丁醇均上调了Caco-2细胞上P-糖蛋白的表达(P<0.05)，其P-糖蛋白表达量分别为阴性对照组的3.5倍和3.8倍；同时上调了Caco-2细胞上MDR1 mRNA的表达(P<0.05)，其MDR1 mRNA的表达量分别为阴性对照组的11.5倍和11倍。左氧氟沙星增加了罗丹明-123在Caco-2细胞内的蓄积(P<0.05)，为抑制作用：下调了Caco-2细胞上P-糖蛋白和MDR1 mRNA的表达(P<0.05)，其P-糖蛋白和MDR1 mRNA表达量分别为阴性对照组的50%和32%。而吡嗪酰胺与P-糖蛋白无明显相互作用。rn 结论：治疗剂量的异烟肼和乙胺丁醇为P-糖蛋白的诱导剂，左氧氟沙星为P-糖蛋白的抑制剂，而吡嗪酰胺对P-糖蛋白功能和表达无明显影响。

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来源
《2009年湖南省药学会医院药学专业委员会学术年会》|2009年|21-28|共8页
会议地点衡阳
作者
方平飞; 高维; 李焕德;
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作者单位

中国药学会;

湖南省药学会;

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会议组织
正文语种
原文格式 PDF
中图分类抗结核病药、抗麻风病药物;实验药理学;
关键词
抗结核药物; Caco-2细胞; P-糖蛋白; MDR1基因; 治疗剂量;

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