HIV-1整合酶耐药性突变机理研究

摘要

艾滋病(AIDS)的全球流行给人类带来极大恐慌。已上市的药物使引起AIDS的人类免疫缺陷病毒(HIV)出现了耐药突变,导致HIV对药物的敏感度下降,使AIDS治疗失败。HIV的耐药性是全球AIDS治疗中面临的一大难题。整合酶(IN)是HIV将自身cDNA整合到宿主DNA上的关键酶,目前无针对它的药物上市,是抗AIDS药物设计中的全新靶标。本研究以IN核心区晶体结构(1QS4)及野生型IN作对照,选取5-1360存在下产生的HIV耐药突变株1 [T66I,E138K,Q146K]和2[T66I,L74M,A128T,E138K,Q146K,S153A,K160D,V165I,V201I]进行耐药性机理研究。

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