LC-MS/MS定量分析血浆中消旋卡多曲代谢物

摘要

消旋卡多曲(N-[(R,S)-3-乙酰巯基-2-苯丙基甘氨酸苄基酯)是脑啡肽酶抑制剂Thiorphan的前体药,它是第一个也是唯一一个这类的脑啡肽酶抑制剂[1],可用于治疗婴幼儿和成人急性腹泻.在末梢组织中,消旋卡多曲口服后被迅速分解为其活性代谢物thiorphan((士)N-(1-氧-2-巯甲基-3-苯丙基)甘氨酸).目前有关thiorphan在血浆中的浓度测定,尚未见文献报告.本文报道了一种简单快捷的液质联用方法用于测定thiorphan在血浆中的浓度,用赖诺普利作为内标.血浆样品的前处理也采用简单的蛋白沉淀法,此测定方法被成功的应用于20个健康志愿者口服200毫克外消旋卡多曲的药代动力学研究。

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