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长链与中长链脂肪乳剂对大鼠布比卡因药代动力学的影响

摘要

目的:比较长链脂肪乳剂(LCT)和中长链脂肪乳剂(LCT/MCT)解救对大鼠布比卡因药代动力学的影响。rn 方法:第一部分:SD大鼠以2mg·kg-1·min-1的速率输注布比卡因5min,随即以2mg·kg-1·min-1的速率输注LCT或LCT/MCT5min,测定血浆中总布比卡因浓度和非脂肪乳剂结合布比卡因浓度.分析药代动力学参数,并计算脂肪乳剂的布比卡因结合率.第二部分:分为LCT 0~40和LCT/MCT 0~40组,每组各25只.布比卡因中毒模型与脂肪乳剂输注方案与第一部分相同.2组大鼠分别在布比卡因输注完毕的0、5、10、20、40min处死5只,收集心脏、肝脏、脑、肺、脾脏、肾脏、大网膜和骨骼肌,测定各个组织中布比卡因的含量。rn 结果:第一部分:长链组的清除率(P=0.003)和表观分布容积(P=0.007)显著大于中长链组.长链组血浆药物浓度-时间曲线下面积显著小于中长链组(P<0.001).长链组K21显著大于中长链组(P=0.021).长链组第5min(P=0.01)和第10min(P=0.01)布比卡因结合率显著大于中长链组.第二部分:长链组第5min(P<0.01)和第10min(P<0.05)大网膜布比卡因含量均高于中长链组。rn 结论:在布比卡因诱导的大鼠心脏抑制模型中,长链脂肪乳剂比中长链脂肪乳的清除率、表观分布容积、K21和脂肪乳剂结合率更大,血浆药物浓度-时间曲线下面积更低,提示长链脂肪乳剂更适合用于布比卡因中毒的救治。

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