PI3K抑制剂的研究进展

摘要

本文对PI3K抑制剂在抗肿瘤方面的研究进展作一综述.PI3K的全称是磷脂酰肌醇-3-激酶(Phosphoinositide3-kinase,PI3K),它作为一种胞内磷脂酰肌醇激酶是细胞内重要的信号转导分子,参与调节细胞的增殖、凋亡与分化等生理过程.众多研究表明PI3K依赖性信号通路(以PI3K-Akt-mTOR通路为主)的过度激活与肿瘤的发生有密切关系.过去的几十年中以PI3K-Akt-mTOR通路为靶点的治疗已经取得了很大进步,使得人们认识到PI3K抑制剂在肿瘤的治疗中发挥的重要作用.PI3K信号通路的阐明对于癌症的治疗提供了一个伟大的机遇和挑战,PI3K也己经被证实是一个潜力巨大的药物治疗靶标,使用选择性PI3K抑制剂作为抗肿瘤药物能增加治疗的选择性,减少不良反应和毒性的发生。目前报道的选择性PI3K抑制剂的数量和化合物结构类型还相当有限,积极开展PI3K及其抑制剂的研究,设计并开发出针对某一亚型具有选择特异性的药物,具有很大的社会意义。

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