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参与盐酸双苯氟嗪代谢的大鼠肝微粒体CYP450酶的鉴别

摘要

目的:研究SD大鼠肝微粒体中,参与盐酸双苯氟嗪代谢的CYP450酶亚型.rn 方法:运用CYP450酶选择性抑制剂和重组酶实验探讨参与盐酸双苯氟嗪代谢的CYP450酶亚型.rn 结果:抑制剂研究和重组酶实验两种分析方法测定结果均显示,大鼠肝微粒体中,CYP2A1、CYP3A和CYP2C11是生成M1和 M5的酶亚型;代谢盐酸双苯氟嗪生成M2的CYP450酶按作用大小依次为CYP2A1、CYP3A、CYP2C11、CYP2E1和CYP1A2;转化盐酸双苯氟嗪生成M4的酶亚型活性高低依次为CYP2A1和CYP3A、CYP2E1和CYP2C11,重组酶实验结果表明,CYP3A2显示出比CYP3A1更强的活性.rn 结论:CYP3A和CYP2A1均参与了大鼠肝微粒体中4种代谢物的生成反应.

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