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NO-供体型N-苄基苦参醇衍生物的合成及其抗肝癌活性

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以苦参碱为原料,经水解、苄基化、还原等反应得到N-苄基苦参醇,再与丁二酸酐反应得到N-苄基苦参醇丁二酸单酯,通过不同类型的连接基团,将其与呋咱类NO供体偶联得到14个NO-供体型N-苄基苦参醇衍生物,其结构经IR、MS、1H-NMR确证.采用MTT法测试了目标化合物对多种肝癌细胞的体外增殖抑制活性,结果显示,大多数化合物对不同肝癌细胞增殖具有较强的抑制作用,其中化合物8a～h,8j抑制肝癌细胞HepG2的活性最强,IC50值达亚微摩尔浓度(0.12～0.93μmol/L).

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来源
《第十二届全国青年药学工作者最新科研成果交流会》|2014年|1-7|共7页
会议地点南京
作者
HE Liqin; 何黎琴; YANG Qi; 杨琦; WU Yaxian; 吴亚先; WANG Xiaoshan; 王效山;
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作者单位

中国药学会;

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会议组织
正文语种
原文格式 PDF
中图分类有效成分的化学合成;植物药;
关键词
苦参碱; 呋咱氮氧化物; 苄基苦参醇衍生物; 药物合成; 抗肝癌活性;

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