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二氢卟吩e<,6>-15-单甲酯:一种发展中的第二代光动力治癌新药候选化合物

摘要

为了克服血卟淋衍生物等因600nm ̄700nm处吸收系数小、对肿瘤光动力损伤深度较浅的限制,作者以家蚕粪叶绿素初提物为基始原料,合成得一系列红光区吸收系数比血卟啉衍生物约高一个数量级的二氢卟吩e〈,6〉衍生物。实验初步证明,二氢卟吩e〈,6〉-15-单甲酯(CMME)合成步骤相对简便、光敏化力强、不同时间的肿瘤/正常皮肤分布比高达2 ̄10和对动物移植瘤的光动力疗效远高于HpD,其抑制肿瘤生长50℅的剂量ID〈,50〉仅为0.768mg/kg。与血卟啉衍生物及光敏素Ⅱ不同,CMME是一种结构明确的单体化物。

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