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基于天然抑菌活性倍半萜Drimenol的酯类化合物与生物活性探索

摘要

利用廉价易得的天然产物香紫苏醇完成了手性倍半萜类天然产物(-)-drimenal和(-)-drim-enol的合成,采用菌丝生长速率法,测定了目标化合物在50μg/mL下对水稻纹枯病菌(R.solani);油菜菌核病菌(S.scleotiorum);小麦赤霉病菌(F.graminearum);番茄灰霉病菌(B.cirerea.);小麦全蚀病菌(G.graminis);水稻恶苗病菌(F.fujikuroi);马铃薯干腐病菌(F.sulphureum);辣椒疫霉病菌(P.capsici);黄瓜炭疽病菌(C.lagenarium)等9种常见病原菌的抑制活性.结果表明合成的手性倍半萜类天然产物对供试病原菌均表现出不错的抑制活性,且drimenal的活性要优于drimenol.在手性倍半萜类天然产物Drimenol结构的基础上,设计合成了一系列酯类共计14个新的衍生物(4a~4n),所有化合物结构均通过1H-NMR、13C-NMR和ESI-MS确认,并且测定了酯类衍生物在100μg/mL下对水稻纹枯病菌(R.solani);油菜菌核病菌(S.scleotiorum);小麦赤霉病菌(F.graminearum)和番茄灰霉病菌(B.cirerea.)4种常见病原菌的抑制活性.初步抑菌实验结果表明,大多数衍生物对上述四种菌都有一定的抑制活性,其中化合物41对番茄灰霉病菌(Botrytis cinerea)的抑制率为56.87%,明显优于其他衍生物.基于drimane骨架的倍半萜有待进一步优化,以探索其为新型杀菌剂的潜力.

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