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PH响应型姜黄素前药优化自组装体对结肠癌细胞的作用研究

摘要

结直肠癌是中国第三高发恶性肿瘤,传统化疗药局部有效浓度低且毒副作用强,约50%患者化疗无效.研究表明单一化疗药物无法逆转肿瘤增殖,多种化疗药物协同给药成为临床有效治疗的重要途径之一.姜黄素对肿瘤细胞比健康细胞有更高的毒性,协同用药,可降低对高毒副作用药物的依赖,有效提高治疗效果.但其难溶于水,生理条件下不稳定,导致生物利用率极低,而制成纳米制剂,可改善体内分布和代谢行为,显示更有效抗肿瘤药理活性.本文着眼于改善姜黄素的水溶性、生理条件下的不稳定性,对其进行设计改性,从而研发高载药量、长循环等多功能载药系统,并能作为其他结肠癌抗癌药载体制备了MPEG-SA-Cur纳米胶束,可有效提高抗癌药姜黄素的利用率,并可用于筛选结肠癌治疗中低毒性协同抗癌药物。

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