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喹喔啉酮衍生物的合成及其醛糖还原酶抑制活性研究

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目的:开发一系列有效的醛糖还原酶抑制剂.方法:以3-氯-喹喔啉-2(1H)-酮为母体结构,设计合成了一系列侧链含有不同取代基的喹喔啉酮衍生物并测定了目标化合物的醛糖还原酶抑制活性.结果:发现喹喔啉酮衍生物8a-f具有良好的体外醛糖还原酶抑制活性,其中,8b的体外活性最高,IC50值为0.032 μM,7位取代基为F以及6位取代基为F的化合物其活性都要高于母核苯环上含有其他取代基的化合物.结论:作为新型的醛糖还原酶抑制,侧链含有酚羟基的喹喔啉酮衍生物的开发潜力巨大.

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来源
《第十一届全国博士生学术年会—生物医药专题》|2013年|261-266|共6页
会议地点成都
作者
Qin Xiang-yu; 秦祥宇;
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作者单位

中国药学会;

中国科协;

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会议组织
正文语种
原文格式 PDF
中图分类 TQ463.24;
关键词
喹喔啉酮衍生物; 醛糖还原酶抑制剂; 合成工艺; 生物活性;

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