红景天苷和酪醇油水分配系数的测定和大鼠肠吸收动力学的研究

摘要

目的:测定红景天苷和酪醇的油水分配系数,研究二者肠吸收动力学. 方法:采用摇瓶法测定不同pH条件下红景天苷和酪醇的油水分配系数;采用大鼠原位肠循环灌注法研究红景天苷和酪醇的肠吸收动力学. 结果:在人工胃液、人工肠液和pH为2.5、3、4、5、6、6.8、7、7.6、8的磷酸盐缓冲液中,红景天苷的油水分配系数分别为0.12,0.06,0.12,0.07,0.10,0.13,0.09,0.14,0.06,0.10,0.12;酪醇的油水分配系数分别为9.49,9.23,13.99,8.64, 16.86,10.60,8.94,8.85,7.94,6.84,7.41;红景天苷(31.35 mg·kg-1)在大鼠小肠内几乎不吸收,酪醇(12.20 mg·kg-1)小肠吸收较好,其吸收速率常数(ka)为0.591±0.083 h-1,半衰期(t1/2)为1.19±0.15h,每小时百分吸收率(A%)为37.11±2.06%. 结论:红景天苷在不同pH条件下的logP为负值,酪醇的logP为正值,依据经典理论推测两者分属吸收较差与吸收较好物质;在体肠吸收实验证实,红景天苷在大鼠小肠中几乎不吸收,酪醇吸收较好,可以用油水分配系数预测大鼠小肠吸收.

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