木犀草素对内皮细胞磷酸二酯酶4及黏附分子的作用研究

摘要

木犀草素是近年来从中药及其活性成分中筛选出的特异性磷酸二酯酶4(PDE4)活性抑制成分,可显著抑制微血管内皮细胞与中性粒细胞的黏附,其分子机制与其抑制中性粒细胞PDE4活性及黏附分子LFA-1表达有关.近来研究表明微血管内皮细胞在炎症过程中的作用更重要,尤其是黏附分了的过表达能促进白细胞的黏附与迁移,放大炎症反应,造成机体损伤.研究表明,cAMP含量升高能抑制内皮细胞的黏附分子表达、改善其屏障作用.由于木犀草素能抑制细胞内PDE4活性以升高cAMP含量,因此,本文通过研究木犀草素对微血管内皮细胞PDE4活性及黏附分子ICAM-1、VCAM-1、P-Selectin、sE-Selectin表达的影响进一步揭示内皮细胞与中性粒细胞的黏附机制.试验结果表明木犀草素对微血管内皮细胞cAMP-PDE及PDE4活性均呈剂量依赖性抑制作用,对微血管内皮细胞VCAM-1表达(体外)、ICAM-1表达(体内)具有明显的抑制作用,对sE-Selectin表达无作用.

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