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新型N'-苯亚甲基哌啶-1-(硫代)酰肼类化合物的设计、合成及生物活性研究

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为发现高效杀菌活性的先导化合物,通过活性亚结构拼接的方法,将苯甲醛缩氨基硫脲与哌啶环进行拼接,设计合成了系列新型N-哌啶基(硫代)酰肼类化合物.离体抑菌活性测试结果表明,在50μg/mL浓度下,该系列化合物对6种病原真菌均表现出明显的抑制效果.进一步EC50测试结果表明:化合物3b对4种病原真菌的EC50均在10μg/mL以内,尤其对瓜果腐霉病菌的抑制活性(EC50=1.6μg/mL)优于商品化对照药剂嘧菌酯(EC50=16.9μg/mL),与氟吡菌胺相当(EC50=1.0μg/mL).构效关系分析表明,哌啶环的引入,对抑菌活性的提高有利.化合物3b由于结构简单新颖、合成容易,值得进一步研究.

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来源
《中国化工学会农药专业委员会第十八届年会》|2018年|84-89|共6页
会议地点南宁
作者
ZHANG Xue-bo; 张学博; LEI Peng; 雷鹏; SUN Teng-da; 孙腾达; ZHANG Xiao-ming; 张晓鸣; MA Hang-yu; 马航宇; YANG Xin-ling; 杨新玲; LING Yun; 凌云;
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作者单位

中国化工学会;

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会议组织
正文语种
原文格式 PDF
中图分类 TQ455.4:TQ450.6;
关键词
N-哌啶基(硫代)酰肼类化合物; 苯甲醛缩氨基硫脲; 哌啶环; 活性亚结构拼接; 抑菌活性;

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