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含腙结构单元的氨基嘧啶衍生物的合成与生物活性研究

摘要

目的:拟通过设计针对微生物丙酮酸脱羧酶(PDHc-E1)的抑制剂来获得具有杀菌活性的化合物.方法:通过肼与醛的缩合反应合成了14个新型含腙结构单元的氨基嘧啶衍生物Ⅰ.结果:发现I-6不仅对E.coli PDHc-E1显示79.03%的抑制率(100 μM),同时对真菌花生褐斑(EC50 14.11 μg/mL)和苹果轮纹(EC50 0.64μg/mL)显示了高效活性.结论:通过对先导结构2-甲基-4-氨基嘧啶衍生物L中的桥键进行修饰可获得对E.coli PDHc-E1具有抑制作用的高效杀菌活性化合物.

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