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pH敏感性的脂质-介孔硅核/壳纳米粒作为抗肿瘤药物新型载体的研究

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目的：本文拟构建一种具有pH敏感性的脂质-介孔硅核/壳纳米粒(LMSNs)以提高抗肿瘤药物对肿瘤细胞的杀伤活性.方法：采用水热-薄膜水化分散法合成制备了包载盐酸伊立替康(CPT-11)的脂质-介孔硅核/壳纳米粒(CPT-11-LMSNs),并对其进行了形态、粒度、释放度的表征.同时,以乳腺癌细胞MCF-7为体外模型,考察了载体的细胞摄取定位、药物胞内蓄积量和抗肿瘤活性.结果：LMSNs在透射电镜下呈圆整球形,平均粒径为(120.27±5.91)nm.载体在pH7.4模拟体液环境中CPT-11泄露量低,而在pH5.0模拟肿瘤细胞内环境条件下快速释药,表明该载体的释药行为具有pH 敏感性.另外,LMSNs可有效提高MCF-7细胞对药物的摄取量,显著增加CPT-11的抗肿瘤活性,将CPT-11介孔硅纳米粒(CPT-11-MSNs)的药物细胞摄取量提高2.1倍,半数抑制浓度(IC50)降低1.4倍.结论：该脂质-介孔硅核/壳纳米粒具有pH敏感性,可显著增加肿瘤细胞的摄取,提高抗肿瘤药物对肿瘤细胞的杀伤力.

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来源
《2012年中国药学大会暨第十二届中国药师周》|2012年|1-15|共15页
会议地点南京
作者
LI Fei-fei; 李菲菲; ZHANG Xin-xin; 张馨欣; GUO Shi-yan; 郭仕艳; GAN Yong; 甘勇; LI Juan; 李娟;
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作者单位

中国药学会;

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会议组织
正文语种
原文格式 PDF
中图分类抗肿瘤、抗癌药物;
关键词
抗肿瘤药物; 载药系统; 敏感性分析; 生物活性;

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