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OQCMC-阳离子脂质体共载siRNA与紫杉醇的制备与表征

摘要

阳离子脂质体(cationic lipsome,CLP)作为一种新型基因与药物传递系统,近年来备受众多研究学者的青睐。因为带正电的脂质与荷负电的核酸(DNA、RNA、寡聚核苷酸(AODNS))可静电作用形成阳离子脂质体-基因复合物(lipoplexes),再与化疗药物可形成阳离子脂质体-基因-化疗药物三元复合体。阳离子脂质体基因载体相对于病毒基因载体由于其可以大批量生产且生产成本低、安全性高、可重复、生物相容性好、低免疫源性,同时可以载入大小达52Kb的外源基因片段等优点。但缺点是其转染效率仍低于病毒基因载体,因此研制安全性与转染活性更佳的新型脂质体势在必行。rn 本研究用REV法制备CLP,能用于基因与化疗药物的共载,通过一系列物理化学表征研究结果表明:所制得阳离子脂质体球形度好,表面光滑,粒径分布均匀,粒径约为70 nm电位可达63.1 mv, siRNA包封率可高达91.6%,三氯甲烷残留率为5.Oμg/mL,小于ICH规定的60ppm,所制备载体含药量为166.0μg/mL。

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