泼尼松龙葡聚糖前体药物的结肠定位转释作用及机理研究

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目的:建立生物样品中泼尼松龙和泼尼松龙唬珀酸半酯的高效液相色谱(HPLC)检测方法,探讨泼尼松龙葡聚精前体药物在大鼠胃肠道的结肠定位释放作用及其机理,为寻找理想的炎症性肠病治疗药物奠定基础.结论:(1)该文所建立的分析方法具有准确、快速、简便、灵敏的特点,适用于泼尼松龙及泼尼松龙前体药物药代学研究,也可推广用于泼尼松龙其它制剂的药代学研究.(2)泼尼松龙葡聚糖前体药物的DDI较高,具有较好的结肠定位转释特异性,有可能成为一种有应用前景的结肠炎治疗药物,(3)泼尼松龙葡萄糖前体药物的结肠定位转释作用可能是葡聚糖的骨架结构保护了其与PL之间相连接的酯键,使前体药物免受胃肠道上部羧酸酯酶的酯解,加之前体药物在胃的酸性环境中较稳定,导致前体药物在大鼠胃肠道上都释放出较少的活性药物,当前体药物到达盲肠和结肠时,在其特殊pH环境、微生物及其分泌的酶的共同作用下释放出活性药物.

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作者
周瑾;
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作者单位

第四军医大学;

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授予单位第四军医大学;
学科药理学
授予学位硕士
导师姓名梅其炳;
年度 2001
页码
总页数
原文格式 PDF
正文语种中文
中图分类 R975.7;
关键词
结肠定位; 前体药物; 泼尼松龙; 葡聚糖; 羧酸酯酶;

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