摘要
第一章 文献综述与课题的提出
1．1 姜黄素及其单羰基姜黄素类似物的生物活性的研究进展
1．1．1 姜黄素及其单羰基姜黄素类似物的生物活性
1．1．2 姜黄素及其单羰基姜黄素类似物的抗肿瘤机制
1．1．3 姜黄素及其单羰基姜黄素类似物诱导细胞周期阻滞作用
1．2 姜黄素及其单羰基姜黄素类似物的结构修饰及抗癌活性研究进展
1．3 姜黄素及其单羰基姜黄素类似物的药代动力学性质研究
1．4 姜黄素及其单羰基姜黄素类似物的生物利用度研究
1．5 单抗药物的研究进展
1．5．1 单克隆抗体药物简介
1．5．2 单抗药物对肿瘤细胞的选择性杀伤作用
1．5．3 单抗药物对肿瘤相关靶点的特异性作用
1．5．4 单抗药物对抗药性肿瘤细胞的杀伤作用
1．6 课题研究的目的和主要研究的内容
1．6．1 课题研究的目的和意义
1．6．2 主要研究的内容和拟采用的研究方法
第二章 新型单羰基姜黄素类似物的分子设计、合成及晶体结构
2．1 新型单羰基姜黄素类似物(1a～5f)的合成路线
2．2 实验部分
2．2．1 仪器和试剂
2．2．2 目标化合物(1a-5f)的合成
2．3 结果与讨论
2．3．1 目标化合物的物理性质及结构表征
2．3．2 化合物1a和1b的晶体结构测试数据
2．3．3 晶体结构分析
第三章 新型单羰基姜黄素类似物(1a～5f)的抗肿瘤活性及构效关系分析
3．1 新型单羰基姜黄素类似物(1a～5f)的抗肿瘤活性
3．1．1 主要材料和仪器
3．1．2 细胞生长抑制实验
3．2 结果与讨论
3．2．1 单羰基姜黄素类似物(1a～5f)的抗肿瘤活性测定结果
3．2．2 构效关系分析
第四章 化合物2c，3e和4b的稳定性及体内外药代动力学性质
4．1 化合物2c，3e和4b在肝微粒体的代谢稳定性
4．1．1 材料和仪器
4．1．2 实验方法
4．1．3 实验结果与讨论
4．2 化合物3e在人肝微粒体的直接抑制作用
4．2．1 材料和仪器
4．2．2 实验方法
4．2．3 实验结果与讨论
4．3 化合物3e对人肝微粒体的机制性抑制性质
4．3．1 材料和仪器
4．3．2 实验方法
4．3．3 实验结果与讨论
4．4 化合物3e在大鼠体内生物利用度的研究
4．4．1 材料和仪器
4．4．2 实验方法
4．4．3 实验结果与讨论
第五章 化合物3e的抗肿瘤机理的初步研究
5．1 化合物3e处理后K562细胞吖啶橙荧光细胞凋亡的形态学分析
5．1．1 材料和仪器
5．1．2 实验方法
5．1．3 实验结果与讨论
5．2 化合物3e处理后K562细胞的DNA凝胶电泳分析
5．2．1 材料与仪器
5．2．2 实验方法
5．2．3 实验结果
5．3 流式细胞仪检测经化合物3e处理后K562细胞的凋亡
5．3．1 材料和仪器
5．3．2 实验方法
5．3．3 实验结果与讨论
5．4 流式细胞仪检测经化合物3e处理后K562细胞的细胞周期阻滞情况
5．4．1 材料和仪器
5．4．2 实验方法
5．4．3 实验结果与讨论
5．5 化合物3e的急性毒性实验
5．5．1 材料和仪器
5．5．2 实验方法
5．5．3 实验结果与讨论
第六章 单羰基姜黄素类似物-单克隆抗体结合物的制备，抗白血病活性及毒性的测定
6．1 单克隆抗体结合物Ⅱa—Ⅱi的制备
6．1．1 材料和仪器
6．1．2 实验方法
6．1．3 实验结果与讨论
6．2 结合物对白血病细胞的活性测定
6．2．1 主要材料和仪器
6．2．2 对白血病细胞生长抑制实验
6．2．3 实验结果与讨论
6．3 结合物对正常小鼠骨髓细胞的毒性测定
6．3．1 主要材料和仪器
6．3．2 对小鼠骨髓细胞生长抑制实验
6．3．3 实验结果与讨论
6．4 单克隆抗体结合物5a--5p的制备
6．4．1 材料和仪器
6．4．2 实验方法
6．5 结合物对白血病细胞的活性测定
6．5．1 主要材料和仪器
6．5．2 对白血病细胞生长抑制实验
6．5．3 实验结果与讨论
6．6 结合物对正常小鼠骨髓细胞的毒性测定
6．6．1 主要材料和仪器
6．6．2 对小鼠骨髓细胞生长抑制实验
6．6．3 实验结果与讨论
第七章 总结
致谢
参考文献
作者简介
代表性学术论文
主要参研项目
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