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桔梗不同提取部位对酒石酸泰乐菌素“引经”效果的活性部位筛选

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摘要

缩略语表

第一部分 选题背景及文献综述

1 选题背景及研究目的与意义

1．1 选题背景

1．2 研究的目的与意义

2 文献综述

2．1 泰乐菌素概述

2．2 桔梗概述

2．3 “引经”概况

第二部分 实验研究

第一章 桔梗引经成分的分离

1 材料与方法

第二章 桔梗不同提取部位对酒石酸泰乐菌素在小鼠体内药动学影响

1 材料与方法

2 结果

3 分析与讨论

第三章 桔梗乙酸乙酯提取部位活性成分的初步考察

1 材料

2 方法

3 结果

4 分析

结论

参考文献

附图

致谢

攻读硕士学位期间发表论文

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摘要

目的:本实验在中药引经的理论指导下，结合本实验室前期对桔梗引经作用的研究方法，首先采用溶剂法对桔梗进行分部位提取，然后选用化学结构清晰，便于检测的酒石酸泰乐菌素(Tylosin tartrate)为靶标物质，利用组织药动学的研究方法，通过研究桔梗不同提取部位对酒石酸泰乐菌素在小鼠体内的药物代谢以及组织分布的影响，初步筛选出使桔梗发挥“载药上行”作用的有效部位，为进一步研究引经作用机制等实验提供基础，同时为验证引经理论科学性。
　　方法:288只健康昆明小鼠，随机分为6个组，每组48只，雌雄各半。Ⅰ组:单剂量一次灌服酒石酸泰乐菌素[600mg/(kg·b·w)];Ⅱ组:单剂量一次同时灌服酒石酸泰乐菌素[600mg/(kg·b·w)]与桔梗[2g/(kg·b·w)]石油醚提取部位;Ⅲ组:单剂量一次灌服酒石酸泰乐菌素[600mg/(kg·b·w)]与桔梗[2g/(kg·b·w)]乙酸乙酯提取部位;Ⅳ组:单剂量一次灌服酒石酸泰乐菌素与桔梗[2g/(kg·b·w)]氯仿提取部位;Ⅴ组单剂量一次灌服酒石酸泰乐菌素与桔梗正丁醇[2g/(kg·b·w)]提取部位:Ⅵ部位单剂量一次灌服酒石酸泰乐菌素与桔梗[2g/(kg·b·w)]水部位。采用高效液相色谱测定血浆与组织中酒石酸泰乐菌素的浓度，以Pk-solver软件计算药动学参数，并用SPSS19.0进行统计学分析。
　　在筛选出使桔梗能发挥“引药入肺”功效的提取部位后，利用薄层色谱的方法对该提取部位可能存在的单体进行初步考查，将筛选出的单体与化学靶向药物酒石酸泰乐菌素混合使用，运用高效液相色谱法筛选出能提高“肺”靶向器官药物浓度的单体。
　　结果:各组血-药时曲线均出现多峰值现象，采用非房室模型分析，其主要药动学参数如下:Ⅰ组半衰期t1/2为51.94±0.71min、药物达峰时间Tmax为80min、峰浓度Cmax为42.12±2.19μg·mL-1、药时曲线下面积AUC为3620±99.34μg·mL-1*min、表观分布容积Vz为12.09±0.28 L·kg-1、清除率Cl为0.16±0.0047L·kg-1·min-1;Ⅱ组主要参数同Ⅰ组相比t1/2缩短，Tmax提前，Cmax减小，AUC减小，而Vz与Cl增大;Ⅲ组参数变化为t1/2缩短，Tmax提前，Cmax增大，AUC增加，而Vz与Cl减小;Ⅳ组主要参数变化表现为t1/2延长，Tma提前，Cma增大，AUC增加，而Vz与Cl减小;Ⅴ组主要参数变化为t1/2延长，Tmax提前，Cmax增大，AUC减小，Vz增加而Cl值变化不大;Ⅵ组参数变化为t1/2延长，Tmax提前，Cmax减小，AUC减小，Vz与Cl值增大。组织药物浓度统计结果显示Ⅰ组各组织中药物浓度最高是肾(66±1.2μg/mL)，其为心脏(38±2.3μg/mL)，肝脏(25±2.8μg/mL)，最低是肺(13±0.73μg/mL);Ⅱ组心脏组织药物浓度最高(962.1±0.81μg/mL)，最低为肺组织(4.9±0.017μg/mL);Ⅲ组心脏组织药物浓度最高(130±2.7μg/mL)，其次为肝肾组织，最低肺组织药物浓度为(19±0.24μg/mL);Ⅳ组心组织药物浓度最高(140±1.3μg/mL)，其次为肝组织，肺、肾组织浓度相对较低;Ⅴ组药物浓度最高仍为心脏(116±0.17μg/mL)，最低为肺组织(11±0.26μg/mL);Ⅵ组心脏组织浓度依然是最高(51±2.2μg/mL)，肺组织浓度最低(7.4±0.29μg/mL)。
　　通过薄层色谱法鉴定出桔梗乙酸乙酯提取部位含有的单体有胡萝卜苷、白桦脂醇、α-菠菜甾醇等，通过高效液相色谱法初步考查，发现α-菠菜甾醇组中肺组织中峰浓度(83±0.60μg/mL)，约为对照组的5.3倍。
　　结论:①酒石酸泰乐菌素在小鼠体内具有吸收速度较快，血药浓度较高，分布范围较广，消除速度较快等特点。②桔梗石油醚提取部位对酒石酸泰乐菌素在小鼠体内的药动学过程有较大影响:加快了药物在体内的吸收速度，却减小了其吸收程度，加快了血中泰乐菌素向组织中的分布。③桔梗乙酸乙酯组对酒石酸泰乐菌素在小鼠体内的药动学影响表现在不仅加快了药物在体内的吸收，同时增大了其吸收程度，分布范围却减少。④桔梗氯仿组对药动学的影响表现在促使药物的吸收，并提高其吸收速度，但药物在体内的停留时间变长，代谢减慢。⑤正丁醇组的药动学参数变化提示该组也可提高药物吸收速度，但其吸收程度并未增加，药物在体内的分布范围变广。⑥桔梗水组的药动学变化为药物吸收速度加快而吸收程度降低。⑦桔梗不同提取部位对药物在组织的分布有较大影响，心脏组织浓度均有增加，石油醚组程度最大;仅有乙酸乙酯组肺组织药物浓度有增加趋势，猜测该部位为桔梗“引药上行”的作用部位。⑧桔梗乙酸乙酯部位的单体α-菠菜甾醇能加快药物吸收速度却减少其吸收程度、能明显促进药物向肺组织中的转运。

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