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伊立替康长循环纳米脂质体的制备、评价及抗癌活性研究

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目的:
　　探索伊立替康长循环纳米脂质体的制备工艺，评价其质量，并进行其抗癌生物活性研究，为该剂型的进一步研究奠定基础。
　　方法:
　　(1)正交试验设计确定最佳伊立替康长循环纳米脂质体的制备工艺考察了不同的脂质体制备方法对脂质体粒径和包封率的影响，以这两项指标确定制备方法为乙醇注入-硫酸铵梯度法，然后采用正交试验设计确定最佳制备工艺伊立替康长循环纳米脂质体的制备工艺。
　　(2)多指标评价伊立替康长循环纳米脂质体的质量采用扫描电镜考察其形态、粒径仪检测粒径和电位、高效液相法检测其稳定性、体外释放度等指标。
　　(3) MTT及AO/EB法检测伊立替康纳米脂质体的抗癌活性选取结直肠癌细胞HTC-15、lovo、colo320三种细胞，通过MTT法检测伊立替康纳米脂质体对各种细胞的抑制能力。同时，采用AO/EB法对肝癌细胞HepG2进行试验，考察伊立替康纳米脂质体对该细胞形态及凋亡的影响。
　　结果:
　　(1)伊立替康长循环纳米脂质体制备工艺选择乙醇注入-硫酸铵梯度法制备的伊立替康长循环纳米脂质体粒径分布均匀(110-120nm)且包封率高(92.67％)，载药量约为9％。正交法确定的最佳处方为:磷脂300 mg，使其浓度为10mg/mL，胆固醇50 mg，PEG200050mg，硫酸铵水化介质与乙醇体积比为10∶3，卵磷脂与伊立替康的比为10∶1，卵磷脂与PEG2000比为5∶1，水浴温度40℃。
　　(2)伊立替康长循环纳米脂质体的质量评价根据最佳制备工艺制备的脂质体，粒径在115nm左右，电镜下为圆形且分布均匀，电位为-14.7 mV，PH值为6.747，包封率达到92.67％，稳定性好，4℃条件下保存90天包封率仍维持在70％以上，体外缓慢释药显示168小时累计释放率为70.1％。
　　(3)伊立替康长循环纳米脂质体的体外抗癌活性与游离伊立替康溶液相比，伊立替康长循环纳米脂质体对人直肠癌细胞HCT-15、lovo、colo320有明显的抗肿瘤活性(P＜0.01)，并能够改变细胞的形态，促进细胞发生凋亡。
　　结论:
　　正交法优化了伊立替康长循环纳米脂质体制备工艺，建立的质量评价指标可行。伊立替康长循环纳米脂质体能保护伊立替康的内酯环结构，延长了药物作用时间，提高药物抗肿瘤活性。本研究为伊立替康长循环纳米脂质体临床应用奠定了基础。

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