双糖基胍基苯及糖基酰氨基硫脲环合产物的合成

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胍类化合物具有广泛的生理活性，如抗病毒、杀菌退热、刺激肌肉等功能。许多胍类化合物已作为药物用于治疗高血压、降血糖、抗病毒等。噻唑基胍有抗结核、抗疟疾活性。近年来，又发现糖基胍具有抗HIV和抗流感活性而倍受制药工业的青睐。我们将两个糖基、胍基构筑于同一分子中以期获得较好生物活性的化合物。氨基硫脲是重要的农药和医药中间体，N, 2-二取代氨基硫脲具有更广泛的生物活性，如：抗癌，抗结核等。1，3,4-噁二唑类杂环化合物冈具有除草、植物生长调节作用、杀菌、驱虫及消炎等多种生理活性而引人瞩目。磺酰氨基团(RSO<,2>-NHR)是一种存在于多种生物活性分子、酶抑制剂和受体抑制剂中的广谱药效团。糖基在动物体内的降解、解毒特性可降低化合物的毒性。我们把磺酰氨基团，糖基引入噁二唑类杂环化合物，希望能改善它们的生理活性。所有新化合物的结构均经元素分析，IR，<'1>H NMR及MS谱进行确证。本论文的主要工作有： 1．用乙酰化的糖基异硫氰酸酯与对苯二胺在CHCl<,3>中反应制得1，4-双[N-(全乙酰化糖-1-基)硫代亚脲基]苯，然后在DMF/HgCl<,2>/TEA体系中与2-氨基-4/6-取代苯并噻唑作用，合成了1，4-双[N-(4/6-取代苯并噻唑-2-基)-N'-(全乙酰化糖-1-基)胍基]苯． 2．用N-对甲苯磺酰基-L-α-氨基酸酰肼与糖基异硫氰酸酯反应，生成N-糖基-N'-酰氨基硫脲，再用醋酸汞/乙醇溶液合环，合成了一系列2-对甲苯磺酰氨基烃基-5-糖氨基-1，3,4-噁二唑类化合物。本论文的创新点： 1．糖基异硫氰酸酯与对苯二胺反应，得到3个1，4-双[N-(全乙酰化糖-1-基)硫代亚脲基]苯，再与2-氨基-4/6-取代苯并噻唑作用，生成15个1.4-双[N-(4/6-取代苯并噻唑-2-基)-N'-(全乙酰化糖-1-基)胍基]苯，均未见文献报道。 2． N-对甲苯磺酰基-L-α-氨基酸酰肼与糖基异硫氰酸酯作用，制得9个新型 N-糖基-N'-酰氨基硫脲，用醋酸汞/乙醇溶液合环得到9个未见文献报道的含糖基、对甲苯磺酰氨基的1，3,4-噁二唑类化合物。

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作者
田添;
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作者单位

新疆大学;

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授予单位新疆大学;
学科有机化学
授予学位硕士
导师姓名曹玲华;
年度 2007
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原文格式 PDF
正文语种中文
中图分类间硫氮茂（噻唑）;
关键词
苯并噻唑; 噻唑基胍; 糖基胍; 氨基硫脲; 生物活性;

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