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灯台叶和灯台叶颗粒的化学成分研究

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附图

第一章灯台叶的化学成分研究

第一节引言

第二节结果与讨论

第三节实验部分

第四节化合物理化及波谱数据

参考文献

第二章灯台叶颗粒的化学成分研究

第一节引言

第二节结果与讨论

第三节实验部分

第四节化合物理化及光谱数据

参考文献

第三章灯台叶的化学成分研究进展

第一节引言

第二节植物来源

第三节化学成分

第四节研究开发前景及展望

参考文献

第四章灯台叶颗粒的研究及临床应用概述

第一节引言

第二节灯台叶颗粒的制备

第三节主要药理作用及毒性

第四节临床应用

第五节发展前景及展望

参考文献

附录Ⅰ研究生期间研究工作情况

附录Ⅱ致谢

附录Ⅲ--部分化合物光谱图

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摘要

本学位论文主要对云南傣族药物灯台叶(Alstonia Scholaris(L.)R.Bro.)及其单方制剂“灯台叶颗粒”的化学成分进行了比较系统的研究,由以下四章具体内容组成。第一部分实验研究第一章灯台叶的化学成分研究灯台叶是云南傣族传统药物,目前化学研究主要集中于生物碱类成分,为更全面了解其化学成分,我们对云南普洱产灯台叶药材进行了研究,分离得到38个化合物,根据理化性质和光谱测试,或与相应标准品对照,鉴定了34个,分别为:山奈酚(Kaempferol,1)、槲皮素(Quercetin,2)、异鼠李素(Isorhamnetin,3)、山奈酚-3-O-β-D-半乳糖苷(Kaempferol-3-O-β-D-galactopyranoside,4)、槲皮素-3-O-β-D-半乳糖苷(即金丝桃苷Hyperoside,5)、异鼠李素-3-O-β—D-半乳糖苷(Isorhamnetin-3-O-β-D-galactopyranoside,6)、山奈酚-3-O-β-D-半乳糖-(2—1)-O—β-D-木糖苷[Kaempferol-3-O-β-D-xylopyranosyl-(2—1)-O-β-D-galactopyranoside,7]、槲皮素-3-O-β-D-半乳糖-(2-1)-O-β-D-木糖苷[Quercetin-3-β-D—xylopyranosyl-(2-1)-O-β—D—galactopyranoside,8];鸭脚树叶碱(Picrinine,9)、劲直胺(Strictamine,10)、5β-甲氧基劲直胺(5β-Methoxy strietamine,11)、狄他树皮定(Echitamidine,12)、糖胶树皮碱(Sholaricine,13)、19-表灯台树碱-N4-氧化物(19-Epi—scholaricine-N4-oxide,14)、魏氏波瑞木胺碱(Vellosimine,15)、萨枇晋碱(Sarpagjne,16)、阿枯米亭(Akuammidine,17)、N4-去甲基狄他树皮碱(N4-Demthylechitamine,18)、狄他树皮碱盐酸盐(Echitamine,19);灯台叶素A(Dengtaiyin A,20)、白桦脂醇(Betulin,21)、白桦脂酸(Betulinic acid,22)、Cylicodiscie acid(23)、齐墩果酸(Oleanolic acid,24)、熊果酸(Ursolic acid,25)、环桉烯醇(Cycloeucalenol,26)、角鲨烯(Squalene,27);β-谷甾醇(β—Sitosterol,28)、胡萝卜苷(Daucosterol,29)、α-生育酚(α-Tocopherol,30)、软脂酸(Palmiticacid,31)、硬脂酸(Stearic acid,32)、二十四烷酸(Lignoceric acid,33)、C20-C36的烷烃混合物(C20-C36 Alkyl mixture,34)。在已经鉴定结构的化合物中,14、20是新化合物,其结构经详细的光谱分析(包括各种2D NMR技术)确定。而化合物1~8、14~16、19~25、20~24均是首次从灯台叶中分离得到。第二章灯台叶颗粒的化学成分研究在临床治疗中患者直接服用的中药制剂,探索中药的有效成分基础,直接研究制剂的化学成分更为重要。我们在研究了灯台叶药材的基础上,进一步研究了以同批药材制成的制剂——灯台叶颗粒。从制剂中分离得到27个化合物,目前鉴定了其中20个,分别为:山奈酚(Kaempferol,1)、槲皮素(Quercetin,2)、山奈酚-3-O-β-D-半乳糖苷(Kaempferol-3-O—β—D—galactopyranoside,3)、槲皮素-3-O-β-D-半乳糖苷(即金丝桃苷Hyperoside,4)、异鼠李素-3-O-β-D-半乳糖苷(Isorhamnetin-3-O-β-D-galactopyranoside,5)、山奈酚-3-O-β-D-半乳糖(2—1)-O-β-D-木糖苷[Kaempferol-3-O—β—D—xylopyranosyl-(2-1)-O—β-D-galactopyranoside,6]、槲皮素-3-O—β—D-半乳糖-(2~1)-O—β-D-木糖苷[Quercetin-3-O—β—D—xylopyranosyl-(2—1)-O-β-D-galactopyrano-side,7];鸭脚树叶碱(Picrinine,8)、劲直胺(Strictamine,9)、5β-甲氧基劲直胺(5-Methoxy strictamine,10)、狄他树皮定(Echitamidine,11)、糖胶树皮碱(Sholaricine,12)、19-表灯台树碱-N4-氧化物(19-Epi-scholaricine-N4-oxide,13)、阿枯米亭(Akqxammidine,14)、N4-去甲基狄他树皮碱(N4-Demthylechitamine,15)、狄他树皮碱盐酸盐(echitamine,16);白桦脂酸(Betulinic acid,17)、齐墩果酸(Oleanolicacid,18)、熊果酸(Ursolic acid,19)、环桉烯醇(Cycloeucalenol,20)。所有化合物均为首次从制剂“灯台叶颗粒”中得到。第二部分文献综述第三章灯台叶的化学成分研究进展灯台叶是傣药重要品种,也是云南医药产业发展的重点品种之一,为更好的促进我们对这一民族药物的开发,现对其化学成分的研究情况作一简要综述。第四章灯台叶颗粒的研究及临床应用灯台叶颗粒是纯中药单方制剂,目前灯台叶颗粒已形成了相当的产业规模,在同类产品中占有较高的市场分额,是我省“云药”产业发展布局的重点品种之一,在肺系疾病用药市场有一定的知名度。经过系统的文献整理,对灯台叶颗粒的现代研究及临床应用等进行了综述。

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