二肽肽激酶Ⅳ抑制剂的设计合成和生物活性评价

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Ⅱ型糖尿病是一种常见的慢性疾病，占糖尿病患者总数的90﹪左右，在我国患者总数超过4000万。在寻找新的治疗方案中，许多新的药物靶点被开发，以DPP- Ⅳ为靶点的药物研究为热点。 DPP-Ⅳ抑制剂能抑制体内二肽肽激酶Ⅳ的活性，保护肠胰岛素不被降解，改善糖耐量异常及增加胰岛素敏感性。NVP-DPP728是由诺华公司研究发现，这个化合物对二肽肽激酶Ⅳ有显著的选择性抑制活性，有望成为低毒有效的治疗Ⅱ型糖尿病的药物。本论文的工作就是设计并合成NVP-DPP728的结构衍生物，以期发现活性相当或优于NVP-DPP728的新化合物，共合成了22个目标化合物，其结构经过核磁共振，质谱分析正确。对所合成的22个化合物进行了抑制DPP- Ⅳ活性筛选实验，其中18号化合物的活性接近NVP-DPP728。

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作者
马星海;
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作者单位

兰州大学;

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授予单位兰州大学;
学科药物化学
授予学位硕士
导师姓名陈万木,李松;
年度 2007
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原文格式 PDF
正文语种 chi
中图分类
关键词
Ⅱ型糖尿病,二肽肽激酶Ⅳ,抑制剂,设计合成,生物活性;

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