大理白前化学成分及其生物活性研究;大理白前中甾体苷类化学成分ESI-MS裂解行为研究

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大理白前(CynanchumforrestiiSchltr.)为萝藦科(Asclepiadaceae)鹅绒藤属植物。分布于云南、西藏、甘肃、四川、贵州等省。其根有清热散邪、利尿、生肌止痛等作用。其根与同属植物白薇(CynanchumatratumBunge)和变色白前(CynanchumvisicolorBunge)相似，一些地方将其作为“白薇”的代用品。药理实验表明：大理白前根乙醇提取物具有一定的细胞毒活性；乙酸乙酯及氯仿部分的第3、5和9流分具有一定的抑制单胺氧化酶的活性；氯仿部分具有较好的抗炎作用。为寻找其活性成分，本课题组对植物乙醇提取物的石油醚部分、氯仿部分、乙酸乙酯部分、正丁醇部分进行了化学成分研究，从中分离得到了28个化合物，其中包括1个具有较强细胞毒活性的生物碱类化合物；1个新的3，4-开环-13，27-成环的乌苏烷型三萜类化合物；16个新的甾体苷类化合物，包括10个13，14：14，15-二裂孕甾烯苷、5个14，15-裂孕甾烯苷以及1个苷元骨架未变形的孕甾烯苷。15个变形的孕甾烯苷的分子中，糖链部分多由5个或6个糖单元组成，糖链的外侧通常为1→4或1→6相连的两分子葡萄糖单元，内侧为1个或多个去氧糖单元。利用MTT法对所得的以上化合物进行了几种人实体瘤细胞株的细胞毒活性测定，实验结果表明：化合物28对HCT-8、Bel-7402、BGC-823、A549和A2780细胞均具有较强的细胞毒活性，IC50值均小于0.1μM。孕甾烯苷类化合物的电喷雾质谱学研究报道较少，特别是上述两类变形孕甾烯苷类化合物在电喷雾质谱中的裂解特征无系统研究。因此，我们对从大理白前根中分离得到的孕甾烯苷类化学成分(特别是其中两类变形的孕甾烯苷类化学成分)的ESI-MS的裂解行为进行了研究，对变形的孕甾烯苷元的特征性裂解行为以及糖链部分的糖苷键裂解和交叉环切除等质谱学规律进行了深入探讨，从中总结出一些具有规律性的结论。在此次基础上，推测了3个微量的甾体苷类化合物的结构。

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作者
刘悦;
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作者单位

北京协和医学院;

中国医学科学院;

清华大学医学部;

中国协和医科大学;

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授予单位北京协和医学院;中国医学科学院;清华大学医学部;中国协和医科大学;
学科药物化学
授予学位博士
导师姓名庾石山;
年度 2006
页码
总页数
原文格式 PDF
正文语种中文
中图分类化学分析与鉴定;
关键词
大理白前; 化学成分; 生物活性; 植物乙醇提取物;

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