山矾属植物华山矾抗肿瘤化学成分研究

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山矾科山矾属植物华山矾[S.chinensis(Lour.)Druce]主要分布在我国南方地区,在各地民间都有药用记载,功用为清热利湿,化痰截疟,解毒等.略有毒性,服用过量时,会出现呕吐、头晕、胸闷等症状.药理实验表明华山矾根乙醇提取物的乙酸乙酯部分具有抗肿瘤作用,为寻找其活性成分,本课题组已经对植物的该部分进行了化学成分研究,从中分离得到了11个化合物,其中发现了1个具有较强抗肿瘤活性的新三萜类化合物和2个结构新颖的三萜皂苷化合物.为了寻找药理活性更好的化合物,继续对华山矾的正丁醇部分进行研究.华山矾总皂苷无论在体内、体外均具有一定的抗肿瘤作用,对肾癌和黑色素瘤敏感.所以,对正丁醇部分进行了分离、纯化和抗肿瘤药理活性的筛选.从华山矾根的正丁醇部分分离得到6个化合物,结合波谱和化学方法确定其结构为:3β-O-{[β-D-吡喃葡萄糖(1→2)][α-L-呋喃阿拉伯糖(1→4)]-β-D-葡萄糖醛酸丁酯}-21βO-[(2E)3,7-二甲基-2,6-二烯辛酰基]-22α-O-(2-甲基丁酰基)-R1-barrigenol(1),3β-O-{[β-D-吡喃葡萄糖(1→2)][α-L-呋喃阿拉伯糖(1→4)]-β-D-葡萄糖醛酸丁酯}-21β-O-[(2Z)3,7-二甲基-2,6-二烯辛酰基]-22α-O-(2-甲基丁酰基)-R<,1>-barrigenol(2),3β-O-{[β-D-吡喃葡萄糖(1→2)][α-L-呋喃阿拉伯糖(1→4)]-β-D-葡萄糖醛酸丁酯}-21β-O-[(E)-桂皮酰基]-22α-O-(2-甲基丁酰基)-R<,1>-barrigenol(3),3β-O-{[β-D-吡喃葡萄糖(1→2)][α-L-呋喃阿拉伯糖(1→4)]-β-D-葡萄糖醛酸丁酯}-22α-O-[(2Z)3,7-二甲基-2,6-二烯辛酰基]-A<,1>-barrigenol(4),3β-O-{[β-D-吡喃葡萄糖(1→2)][α-L-呋喃阿拉伯糖(1→4)]-β-D-葡萄糖醛酸乙酯}-21β-O-[(2Z)3,7-二甲基-2,6-二烯辛酰基]-22α-O-(2-甲基丁酰基)-R<,1>-barrigenol(5)和nigaichigoside F1(6).其中化合物1~4为新化合物,化合物2和5为同一化合物的丁基和乙基的不同取代化合物,化合物6为已知化合物.利用MTT法对所得的5个化合物进行了几种小鼠及人实体细胞株的抗肿瘤活性测定,实验结果表明:化合物1对KB细胞,化合物4对KB、BGC-823细胞具有一定的抗肿瘤活性.

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作者
唐美军;
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作者单位

北京协和医学院;

中国医学科学院;

清华大学医学部;

中国协和医科大学;

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授予单位北京协和医学院;中国医学科学院;清华大学医学部;中国协和医科大学;
学科药物化学
授予学位硕士
导师姓名庾石山;
年度 2004
页码
总页数
原文格式 PDF
正文语种中文
中图分类中药化学;
关键词
华山矾; 化学成分; 抗肿瘤作用; 植物药;

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