RGS4对阿片受体信号转导途径中腺苷酸环化酶活性的影响

谢志华; 胡萍; 叶菜英; 杨惠芬; 刘丽云; 张德昌

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RGS4对阿片受体信号转导途径中腺苷酸环化酶活性的影响

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目的探讨RGS4在整体细胞中对阿片受体信号转导途径中腺苷酸环化酶(AC)活性的影响.方法采用共转染法将μ-受体、δ-受体和RGS4基因导入HEK-293细胞,受体结合法确定转染效率.用不同浓度的吗啡、DAMGO和DPDPE分别激活μ-受体和δ-受体,放射性蛋白竞争结合(非标记底物)法测定cAMP浓度.结果受体被其特异的激动剂激活后,单独转染μ-受体或δ-受体基因的细胞其AC活性被抑制,且对激动剂表现出高度的剂量依赖性;空质粒(pcDNA3)转染的细胞之AC活性不受各种激动剂影响;同时转染RGS4和μ-受体基因的细胞其AC活性虽然也呈现剂量依赖性抑制,但抑制的强度比单独转染μ-受体基因的细胞明显减弱;RGS4和δ-受体基因共转染并不影响δ-受体对AC活性的抑制.受体结合实验显示RGS4不影响μ-受体和δ-受体的表达.结论 RGS4能逆转μ-受体对AC的抑制效应,但对δ-受体却没有相同的作用.这可能反映了不同阿片受体分子机制的差异.

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来源
《中国医学科学院学报》 |2001年第3期|210-214|共5页
作者
谢志华; 胡萍; 叶菜英; 杨惠芬; 刘丽云; 张德昌;
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作者单位

中国医学科学院中国协和医科大学基础医学研究所药理室,;

中国医学科学院中国协和医科大学基础医学研究所药理室,;

中国医学科学院中国协和医科大学基础医学研究所药理室,;

中国医学科学院中国协和医科大学基础医学研究所药理室,;

中国医学科学院中国协和医科大学基础医学研究所药理室,;

中国医学科学院中国协和医科大学基础医学研究所药理室,;

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原文格式 PDF
正文语种 chi
中图分类细胞内的信息传递;
关键词
RGS4 阿片受体共转染腺苷酸环化酶剂量依赖性抑制;

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