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3—羟基异恶唑的O—和N—酰化及其区域选择性研究 Ⅱ.3—羟基—5—甲基…

         

摘要

本文研究了不同反应条件下3-羟基-5-甲基异恶唑(1)与3-甲基-2-对氯苯基丁酰氯(2a)的反应,提出了区域选择性合成O-和N-酰化产物的方法。在三乙胺存在下,乙腈为溶剂,1和2a~2e反应得到含量为88~96%的O-酰化产物3a~3e;而若将1转化为相应的异恶唑硅醚4,再与2a~2i反应,则得到含量为86~97%的N-酰化产物5a~5i。试验表明,在DMAP催化下,3a和5a可发生O-/N-酰

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