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靛红类双功能抑制剂:调控SARS-3CL蛋白酶聚集状态与活性

         
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摘要

10.3866/PKU.WHXB201209143%　　1-(2-萘甲基)靛红-5-甲酰胺类化合物通过与底物口袋结合来抑制SARS-3CL蛋白酶的活性,而SARS-3CL蛋白酶自身的N端8肽是作用于蛋白二聚界面的抑制剂.本文设计同时占据SARS-3CL蛋白酶底物口袋和二聚界面的双功能抑制剂,通过固相多肽合成方法制备由1-(2-萘甲基)靛红-5-甲酸和N端8肽组成的化合物,得到不同长度连接链的6个目标产物.用显色底物方法测定化合物对SARS-3CL蛋白酶的抑制活性,其中化合物3的活性最高, IC50值(半抑制率)为3.8μmol·L-1,连接偶数甘氨酸的活性明显要好于连接奇数甘氨酸的化合物.用超速离心沉降速率方法研究了化合物3对SARS-3CL蛋白酶聚集状态与活性的调控作用,其同时具有诱导与抑制二聚的双重能力,综合调控结果是抑制SARS-3CL蛋白酶的二聚.这项研究给应用合成的化合物研究酶活性调节机制提供了一个示例.

著录项

  • 来源
    《物理化学学报》 |2012年第10期|2418-2422|共5页
  • 作者

    周璐; 金凤; 刘莹; 尚尔昌; 魏平; 李春梅; 来鲁华;

  • 作者单位

    北京大学化学与分子工程学院物理化学研究所, 分子动态与稳态结构国家重点实验室, 北京分子科学国家实验室,北京100871;

    复旦大学药学院, 上海201203;

    北京大学化学与分子工程学院物理化学研究所, 分子动态与稳态结构国家重点实验室, 北京分子科学国家实验室,北京100871;

    北京大学化学与分子工程学院物理化学研究所, 分子动态与稳态结构国家重点实验室, 北京分子科学国家实验室,北京100871;

    北京大学定量生物学中心, 北京100871;

    北京大学化学与分子工程学院物理化学研究所, 分子动态与稳态结构国家重点实验室, 北京分子科学国家实验室,北京100871;

    北京大学化学与分子工程学院物理化学研究所, 分子动态与稳态结构国家重点实验室, 北京分子科学国家实验室,北京100871;

    北京大学化学与分子工程学院物理化学研究所, 分子动态与稳态结构国家重点实验室, 北京分子科学国家实验室,北京100871;

    北京大学化学与分子工程学院物理化学研究所, 分子动态与稳态结构国家重点实验室, 北京分子科学国家实验室,北京100871;

    北京大学定量生物学中心, 北京100871;

  • 原文格式 PDF
  • 正文语种 chi
  • 中图分类 结构化学;
  • 关键词

    靛红类衍生物; 调控; SARS-3CL蛋白酶; 二聚; 双功能抑制剂;

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