1，2，3-噻二唑酰胺类化合物的合成与生物活性研究

吴志兵; 何雪峰; 蔡桦; 吴世喜; 邝继清

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1，2，3-噻二唑酰胺类化合物的合成与生物活性研究

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为了寻找到高活性的杂环酰胺类化合物，设计、合成了6个N-（取代吡唑基）-1，2，3-噻二唑-5-酰胺类化合物；采用生长速率法，测试了化合物对小麦赤霉病菌（ Gibberella zeae ）、辣椒枯萎病菌（ Fusarium oxysporum ）和苹果腐烂病菌（ Cytospora mandshurica ）的抑制活性，初步生物活性表明，目标化合物在50μg· mL-1浓度下对三种病原菌有一定的抑制作用，其中化合物10e表现出较好的抑菌活性，对小麦赤霉病菌、辣椒枯萎病菌和苹果腐烂病菌的抑制率分别46.2％、47.8和55.1％；目标化合物对烟草花叶病毒（ TMV ）和黄瓜花叶病毒（CMV）的测试表明，在浓度为500μg· mL-1时，化合物10b 和10f 对 TMV和 CMV 的抑制率分别为10b （38.6％和32.8％）、9f（34.4％和36.1％），其中化合物10d对CMV的抑制率达到47.0％，具有一定的研究价值。%In order to find heterocyclic carboxamide derivatives with high activity ,six N-(substituted pyrazole-yl)-1,2,3-thiadi-azole-5-carboxamide compounds were designed and synthesized.All target compounds were bioassayed in vitro against three kinds of phytopathogenic fungi ( Gibberella zeae ,Fusarium oxysporum ,Cytospora mandshurica ).The results indicated most of the synthesized compounds possessed antifungal activity to a certain extent ,among which compounds 10e displayed 46.2%、47.8 and 55.1%inhi-bition activities against G.zeae、F.oxysporum and C.mandshurica at 50μg· mL-1 respectively.The anti-CMV and anti-TMV activity were tested at 500μg· mL-1 ,the results showed that the inhibition activities of compounds 10b and 10f against TMV and CMV were 10b(38.6%and 32.8%),10f(34.4%and 36.1%)respectively;Compound 10b showed good activity against CMV should be pay close attention.

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来源
《化学研究与应用》 |2013年第8期|1165-1170|共6页
作者
吴志兵; 何雪峰; 蔡桦; 吴世喜; 邝继清;
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作者单位

贵州大学精细化工研究开发中心;

绿色农药与生物工程国家重点实验室培育基地和教育部重点实验室;

贵州贵阳 550025;

贵州大学精细化工研究开发中心;

绿色农药与生物工程国家重点实验室培育基地和教育部重点实验室;

贵州贵阳 550025;

贵州大学精细化工研究开发中心;

绿色农药与生物工程国家重点实验室培育基地和教育部重点实验室;

贵州贵阳 550025;

贵州大学精细化工研究开发中心;

绿色农药与生物工程国家重点实验室培育基地和教育部重点实验室;

贵州贵阳 550025;

贵州大学精细化工研究开发中心;

绿色农药与生物工程国家重点实验室培育基地和教育部重点实验室;

贵州贵阳 550025;

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原文格式 PDF
正文语种 chi
中图分类含双或多异原子的五节杂环;
关键词
1 ,2 ,3-噻二唑-5-酰胺; 吡唑; 合成; 抗植物真菌活性;

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