瑞舒伐他汀钙潜在基因毒性杂质的合成

金辉; 张春娥; 况洪福; 张伟; 梅光耀

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瑞舒伐他汀钙潜在基因毒性杂质的合成

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本文报道了瑞舒伐他汀钙合成过程中产生的两个潜在基因毒性杂质的合成方法。以4-(4-氟苯基)-2-羟基-6-异丙基嘧啶-5-羧酸甲酯为原料,经过氯化反应、氨化反应、三氟甲磺酰化反应和选择性脱氯反应得到杂质Cl-Z6,再经氧化反应得到杂质Cl-Z7。HPLC检测两种杂质的纯度均大于99%,杂质的结构经过核磁共振(^(1)H NMR,^(13)C NMR,^(19)F NMR)和高分辨质谱(MS)进行确认。合成的两个潜在基因毒性杂质为瑞舒伐他汀钙工艺改进和质量控制提供了标准对照物。

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来源
《化学研究与应用》 |2022年第7期|1645-1648|共4页
作者
金辉; 张春娥; 况洪福; 张伟; 梅光耀;
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作者单位

浙江宏元药业股份有限公司;

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原文格式 PDF
正文语种 chi
中图分类有机合成化学;
关键词
瑞舒伐他汀钙; 基因毒性杂质; 合成;

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