阿霉素丙二醇脂质体的制备及体外抗肿瘤作用研究

戴单单; 陈光辉; 徐萍

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目的以阿霉素为模型药物,制备新型的纳米级醇质体-丙二醇脂质体(A-PL),并考察其体外抗肿瘤作用.方法制备A-PL,并通过透射电镜、激光粒度分析仪、电位测定仪等观察其微观形态、测定粒径和电位.以人肝癌细胞HepG-2为模型细胞株,采用MTT法考察A-PL体外细胞毒性,利用流式细胞仪和倒置荧光显微镜观察HepG-2对A-PL的摄取,采用罗丹明试剂检测细胞的P-糖蛋白(P-gp)功能.结果 A-PL外观圆整,分散性好,无聚集.平均粒径为150 nm,Zeta电位为-5.78 mV,包封率为83.7％.A-PL的细胞毒性显著高于阿霉素溶液;A-PL能增加细胞对药物的摄取.此外,A-PL更容易进入细胞,且与细胞核有较强的亲和性.A-PL能抑制P-gp的过表达.结论本研究制备的A-PL克服了传统脂质体易聚集的缺点,具有稳定、粒径小的优点,具有较好的抗肿瘤效果,作用机制则是主要依赖于A-PL的强内吞作用及泊洛沙姆对药物外排泵的抑制.

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来源
《中国医药导报》 |2019年第4期|34-38封4|共6页
作者
戴单单; 陈光辉; 徐萍;
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作者单位

宁波市第一医院药学部;

浙江宁波315000;

北仑区人民医院药剂科;

浙江宁波315800;

宁波市第一医院药学部;

浙江宁波315000;

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原文格式 PDF
正文语种 chi
中图分类制剂学;药理学;
关键词
丙二醇脂质体; 阿霉素; 抗肿瘤; HepG-2;

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