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3种亲水性聚合物对酮洛芬/环糊精包合物增溶作用的影响

         

摘要

OBJECTIVE: To investigate the effect of hydrophilic polymers on the solubility of drug in ketoprofen/cyclodextrin complex. METHODS: Different kinds of polymers including 0.1% PVP K30, 0.1% HPMC, 0.1% PEG 6000, were added into the ketoprofen/cyclodextrin system respectively or not, and phase solubility method was adapted to calculate the dissolution and the apparent stability constants (Ka) under 25 ℃. RESULTS: In 4 kinds of system, PEG 6000 increased the solubility of ketoprofen significantly, which was from 172.9 mmol·L-1 to 308.9 mmol·L-1, and the Ka increased from 0.042 to 0.940. CONCLUSION: Hydrophilic polymer PEG 6000 is shown to increase the clathration effect of cyclodextrin on drugs.%目的:研究聚合物对酮洛芬/环糊精包合物中药物溶解度的影响.方法:在酮洛芬/羟丙-β-环糊精体系中不加聚合物以及分别添加浓度均为0.1%的聚乙烯吡咯烷酮(K30)、羟丙基甲基纤维素(HPMC)、聚乙二醇(6000)3种高分子水溶性聚合物的情况下,于25℃下采用相溶解度法,考察药物在4种体系中的溶解度和表观稳定常数(Ks).结果:4种体系中,以加入聚乙二醇(6000)后酮洛芬的溶解度增加最明显,从172.9 mmol·L-1增加到308.9mmol·L-1,Ks从0.042增大到0.940.结论:亲水性聚合物聚乙二醇(6000)能够增强药物与环糊精的包合作用.

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