8-烷基小檗碱衍生物对胆固醇代谢及低密度脂蛋白受体表达的影响

史青; 李学刚; 舒何晶; 贺凯; 叶小利

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8-烷基小檗碱衍生物对胆固醇代谢及低密度脂蛋白受体表达的影响

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探索了8-烷基小檗碱衍生物的浓度和碳链长度对低密度脂蛋白受体（LDLR）表达和各项降脂指标的影响。通过westem blot分析不同浓度8-烷基小檗碱衍生物对-HepG2细胞和动物肝脏中LDLR的变化，同时检测动物体内各项生理指标总胆固醇（TC）、甘油三酯（TG）、低密度脂蛋白（LDL-C）和高密度脂蛋白（HDL-C）。结果表明在HepG2细胞中，随着碳链的延长，LDLR表达量增加，在所有化合物中，8-十六烷基小檗碱显示了最强的上调IDLR能力；另外，动物实验中8-烷基小檗碱衍生物治疗后血清中的指标；TC、TG、LDL-C、HDL-C和肝脏LDLR也均有显著的改变。尤其是与高血脂组比较，8-十六烷基小檗碱分别降低TC、TG、LDL-C为31．％、14．4%、21．5％，提升THDL-C22．8％，更重要的是8-十六烷基小檗碱能使HepG2细胞和肝脏中LDLR表达量分别增加3.3倍和2．89倍（p〈0．01）。随着碳链的延长，8-烷基小檗碱衍生物比小檗碱具有更好降脂能力，尤其是8-十六烷基小檗碱通过上调LDLR表达可作为潜在的降脂药物开发。

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来源
《中国科技论文》 |2012年第12期|P.935-939|共5页
作者
史青; 李学刚; 舒何晶; 贺凯; 叶小利;
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原文格式 PDF
正文语种 CHI
中图分类生化药理学;
关键词
8-烷基小檗碱; LDLR; 胆固醇; 蛋白表达;

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