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新型多靶点抗叶酸制剂--Multitarget Antifolate(MTA)

         

摘要

@@ 抗代谢药是最早被发现的抗肿瘤药物之一.氨甲喋呤(MTX),作为一个叶酸类似物,在二十世纪四十年代末期被发现[1],如今仍然被临床广泛应用.5-氟尿嘧啶(5-FU)为胸腺嘧啶脱氧核苷酸合成酶(TS)抑制剂,于20世纪60年代被引入临床[2].这两种药物在应用过程中所出现的一些问题使研究者们想设计一种作用于叶酸合成多位点的药物[3].拓优得(Raltitrexed)即是在研究中的产物之一.它是一个特效的以叶酸为基础的TS抑制剂,已经在一些国家认可用于治疗结肠癌.然而,在治疗其他各种实体瘤上拓优得并未得到广泛应用[4].

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