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他达拉非、西地那非和伐地那非对人磷酸二酯酶5A1(PDE_5)的高生化选择性使其与PDE_(11)A_4无交叉反应

         

摘要

Weeks JL等人进行了一项研究,目前对PDE11的生理功能尚不清楚,其生化特性也知之甚少。我们对人类组氨酸标记的PDE11A4进行了表达并纯化该酶以显示同质。PDEt,A4的K值对于cGMP是0.97mM、对于cAMP是2.4mM,对cAMP的最大速率较cGMP高4~10倍。

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