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蓖麻毒素修饰物脂质体的研制及其抗肿瘤作用

         

摘要

目的:为了降低蓖麻毒素(RT)的毒性,保留其抗肿瘤活性。方法:采用3-(2-吡啶二硫基)N-羟基丙酸琥珀酰亚胺酯(SPDP)修饰RT,用改良逆相蒸发法制备脂质体包裹RT修饰物,实验观察脂质体包裹前后RT修饰物急性毒性及体内外抗肿瘤活性。结果:脂质体包裹RT修饰物小鼠腹腔LD50比原毒素大3.23倍,体外对胃癌细胞(SGC-7901)有较强的杀伤性,体内对S180实体癌的抑癌率54.5%(P<0.01),能显著延长荷癌小鼠的存活期,(P<0.01)。结论:脂质体包裹RT修饰物的毒性较原毒素低,有较强的抗肿瘤活性,有进一步研究价值。

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