UGT酶与N-葡糖醛酸结合反应

李旭梅; 沐盛芳; 李新

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UGT酶与N-葡糖醛酸结合反应

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许多含伯胺、仲胺和叔胺的的化学物质与葡糖醛酸结合能形成N-葡糖醛酸代谢物.大约30余种UDP-葡糖醛酸转移酶已经被纯化,或克隆与表达,其中一些可以催化伯胺和叔胺的N-葡醛酸结合反应.UGT1的基因突变,致使一些物种不能形成季铵葡醛酸结合物.研究UGT同工酶对致癌芳杂环胺的代谢产物的催化活性,对于了解这些化合物的致癌危险性具有很大的意义.致癌的芳杂环胺通过代谢成为N-羟化物后,产生基因毒性,UDP-葡糖醛酸转移酶和母体胺结合或与N-羟化代谢物结合形成N-羟化胺类的N-葡醛酸苷,使之代谢失活,或产生稳定的结合物后转移到靶相组织(膀胱),进一步变成有活性的代谢物.

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来源
《中国临床药理学杂志》 |2003年第2期|139-144|共6页
作者
李旭梅; 沐盛芳; 李新;
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作者单位

浙江大学,药学院,杭州,310031;

浙江大学,药学院,杭州,310031;

浙江大学,药学院,杭州,310031;

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原文格式 PDF
正文语种 chi
中图分类药学;
关键词
N-葡糖醛酸结合反应; 葡醛酸结合物; UDP-葡糖醛酸转移酶;

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