以磷酸二氢根为轴向配体的铂(Ⅳ)前药的设计、合成和抗癌活性测试

高安丽; 熊庆丰; 姜婧; 余娟; 楼丽广; 刘伟平

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以顺铂和奥沙利铂为原药,合成了2种以磷酸二氢根为配体的铂(Ⅳ)前药(代号:CPL-1501和CPL-1504),采用元素分析、红外光谱和核磁共振表征了其化学结构,通过循环伏安法测定了它们的还原电位.应用标准MTT法,测试了这2种铂(Ⅳ)前药对多种人癌细胞株生长的抑制活性.结果表明:CPL-1501作为顺铂的前药,水溶性好(10 mg· mL-1)、稳定,Ep值分别为0.16和-0.52V,为不可逆的双电子还原过程,在癌细胞缺氧的微环境中易被还原激活.CPL-1501对多种癌细胞株的生长均有明显的抑制作用,抗癌活性与顺铂相当、明显高于水溶性Pt(Ⅱ)抗癌药物-卡铂.CPL-1504虽然水溶性(50 mg· mL-1)高于奥沙利铂,却未表现出明显的抗癌活性,这可能与其较低的还原电位(Ep值分别为-0.51和-0.76 V)有关.

著录项

来源
《无机化学学报》 |2018年第9期|1649-1654|共6页
作者
高安丽; 熊庆丰; 姜婧; 余娟; 楼丽广; 刘伟平;
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作者单位

昆明贵金属研究所,稀贵金属综合利用新技术国家重点实验室,昆明 650106;

昆明贵金属研究所,稀贵金属综合利用新技术国家重点实验室,昆明 650106;

昆明贵金属研究所,稀贵金属综合利用新技术国家重点实验室,昆明 650106;

昆明贵金属研究所,稀贵金属综合利用新技术国家重点实验室,昆明 650106;

中国科学院上海药物研究所肿瘤药理研究室,上海201203;

昆明贵金属研究所,稀贵金属综合利用新技术国家重点实验室,昆明 650106;

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正文语种 chi
中图分类 O614.824+6;
关键词
铂(Ⅳ)配合物; 合成; 表征; 抗癌活性;

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