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海洋天然产物Polycarpaurines C的合成及其对新型冠状病毒SARS-CoV-2的抑制作用

         

摘要

目的合成海洋天然产物含硫海洋生物碱Polycarpaurines C,并测试其对SARS-CoV-2的抑制作用。方法将4-乙酰基苯硼酸为原料经过过氧化氢氧化、甲基化、溴化、引入甲胺基、与2-乙基异硫脲氢溴酸盐缩合、与S_(2)Cl_(2)氧化偶联等反应,经过7步合成Polycarpaurines C,并测试其对SARS-CoV-2的抑制作用,利用分子对接技术测试Polycarpaurines C与M^(pro)的结合。结果合成了目标天然产物Polycarpaurines C,测试其对SARSCoV-2的半抑制浓度(IC_(50))为13.76μmol/L,具有明显的抑制作用,证明其可作为药物进一步开发的模板骨架。

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