大黄素在人肝肠微粒体的葡萄糖醛酸化反应

刘薇; 王一飞; 刘中秋

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大黄素在人肝肠微粒体的葡萄糖醛酸化反应

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目的:研究体外人肝肠微粒体孵育体系中大黄素的葡萄糖醛酸化代谢情况,并找出参与大黄素葡萄糖醛酸化代谢的人尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶(UGT)亚型。方法:用超高效液相色谱法(UPLC),检测大黄素的葡萄糖醛酸化代谢情况,将代谢产物进行纯化后,用质谱(MS)和核磁共振(NMR)法进一步鉴定其结构。用人的重组化表达的UGT单酶,鉴定可能参与大黄素葡萄糖醛酸化代谢反应的UGT亚型。结果:大黄素葡萄糖醛酸代谢仅产生大黄素-氧-单葡萄糖醛酸这一个代谢产物。大黄素在人的肝、肠微粒体中的代谢属经典的米氏方程动力学行为,除UGT1A4和UGT2B17外,其它10种UGT亚型均参与了大黄素的葡萄糖醛酸化反应。结论:大黄素在人肝肠微粒体孵育体系中会被代谢成为一个单葡萄糖醛酸化产物。大黄素的主要代谢部位是肠道。

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来源
《中国病理生理杂志》 |2012年第9期|1681-1685|共5页
作者
刘薇; 王一飞; 刘中秋;
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作者单位

广州暨南生物医药研究开发基地有限公司;

南方医科大学药学院药剂系;

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原文格式 PDF
正文语种 chi
中图分类 R329.21;
关键词
大黄素; 葡萄糖醛酸化反应; 微粒体;

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