抗癌铂(IV)配合物的结构及细胞摄入的动力学和机制的研究

乔秀文; 吴刚; 李荣昌; 卢景芬; 王夔

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抗癌铂(IV)配合物的结构及细胞摄入的动力学和机制的研究

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目的分析抗癌铂(IV)配合物的结构,研究人红细胞摄入这些配合物的动力学和机制。方法利用分子图形模拟方法计算5种口服抗癌铂(IV)配合物的结构;利用动力学方法测定细胞摄入配合物的速率常数;根据细胞膜蛋白巯基含量和内源性荧光的改变,探讨这些铂(IV)配合物与人红细胞的作用。结果计算出了5种口服抗癌铂(IV)配合物的结构;得到了细胞摄入配合物的一级动力学常数;配合物与细胞膜作用过程中,膜蛋白巯基含量变化很小,但膜蛋白的内源性荧光发生了改变。结论人红细胞摄入4个铂(IV)配合物服从简单扩散的一级动力学过程,速率常数不同,细胞摄入配合物(JM221)不符合一级动力学过程。配合物与细胞膜作用使膜蛋白的构象发生了变化,与膜蛋白和膜脂发生了较弱的作用。

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来源
《中国药学杂志》 |2004年第4期|292-295|共4页
作者
乔秀文; 吴刚; 李荣昌; 卢景芬; 王夔;
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作者单位

石河子大学师范学院化学系;

包头医学院化学教研室;

北京大学药学院化学生物学系;

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原文格式 PDF
正文语种 chi
中图分类药物代谢动力学;
关键词
抗癌药; 铂配合物; 细胞摄入; 动力学; 红细胞;

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