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神经元N受体α4β2、α4β4和α7亚型在激动剂作用下功能失敏的特征

         

摘要

目的 探讨激动剂持续或反复作用下SH-EP1细胞株转染表达的神经元α4β2、α4β4和α7亚型N受体功能失敏的特征.方法 细胞传代培养3 d后以烟碱(α4β2和α4β4)或胆碱(α7)为激动剂,通过喷射给药,采用膜片钳全细胞记录技术研究3种受体亚型功能失敏的药理学特征.结果 在分别表达α4β2、α4β4 和α7的SH-EP1细胞上喷射给予相应激动剂能够诱发浓度依赖性的内向电流.持续给予激动剂,α7迅速失敏,速度最快,程度最深;α4β4失敏最慢,程度最浅;而α4β2 呈先快后慢的双相失敏,失敏速度与程度均居中.反复多次给予激动剂,α4β2失敏最快,而α4β4与α7无明显失敏.结论 神经元N受体α4β2、α4β4和α7亚型在激动剂持续或反复作用下功能失敏过程各不相同,这可能与它们在有机磷毒物中毒时过度蓄积的乙酰胆碱持续作用、烟草成瘾时烟碱反复作用所介导的不同效应有关.

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