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基于原位单向肠灌流模型研究没食子酸的肠吸收特性

         
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目的 考察没食子酸的肠道吸收特性,为提高鞣质类成分生物利用度提供理论依据.方法 采用大鼠在体肠单向灌流模型、建立HPLC测定没食子酸的方法,并计算没食子酸在各肠段的吸收速率常数(Ka)及有效表观渗透率系数(Peff);分别研究吸收部位、药物浓度、时间、pH值、P-糖蛋白(P-gp)和多药耐药相关蛋白-2(MRP2)抑制剂对没食子酸吸收的影响.结果 没食子酸在不同肠段的Ka顺序为空肠>十二指肠>回肠≈结肠;随着药物浓度的升高,没食子酸的吸收差异无显著性;酸性环境(pH 5.5)有利于没食子酸的吸收;加入P-gp和MRP2抑制剂后,没食子酸的吸收与不加P-gp和MRP2抑制剂比较差异有显著性(P<0.05).结论 没食子酸在大鼠肠道内有较好的吸收,在空肠中吸收最好.初步判断其吸收机制为被动扩散.没食子酸的吸收受P-gp和MRP2的外排影响,可能为P-gp和MRP2底物.

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