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女贞子中橄榄苦苷与羟基酪醇在大鼠血浆中的药动学差异

         
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目的 比较女贞子中橄榄苦苷与羟基酪醇在大鼠血浆中的药动学差异.方法 大鼠灌胃0.4 mmol/kg橄榄苦苷与羟基酪醇,于给药前后不同时间点(0.083、0.167、0.25、0.5、1、1.5、2、3、4、6、8、10h)眼眶采血,液相色谱-串联质谱(LC-MS/MS)法测定两者血药浓度,绘制血药浓度-时间曲线,计算药动学参数.结果 橄榄苦苷与羟基酪醇分别在10～1 000 ng/mL(R2=0.999 0)和200～30 000 ng/mL(R2=0.999 6)范围内线性关系良好,平均加样回收率均大于95％,RSD均小于8％.两者Tmax分别为(1.7±0.3)h和(0.2±0.0)h,t1/2z分别为(1.7±0.2)h和(3.0 ±0.1)h,Cmax分别为(356.4 ±45.0)ng/mL和(24 170.0±3 458.4) ng/mL,AUC0 ～10 h分别为(1 223.1±107.4)ng/(mL·h)和(30 535.4 ±5 636.5)ng/(mL·h),药动学行为均符合二室模型特征.结论 等剂量下橄榄苦苷与羟基酪醇的药动学行为有显著差异,后者较前者更有利于机体吸收.女贞子酒蒸后药效加强,可能与蒸制过程中橄榄苦苷水解生成羟基酪醇有关.

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