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C(5)-对甲基苯甲酰取代的3,4-二氢嘧啶(硫)酮类化合物微波无溶剂合成

         

摘要

采用微波辐射无溶剂法,以苯甲醛、尿素(硫脲)和对甲基苯甲酰苯酮为原料发生Biginelli缩合反应合成 C(5)-对甲基苯甲酰取代的3,4-二氢嘧啶(硫)酮类化合物。探讨了不同催化剂、反应时间、微波功率、反应温度及反应原料物质的量对二氢嘧啶(硫)酮类化合物收率的影响,最佳反应条件为:以对甲基苯磺酸(TSOH)为催化剂,反应时间为30 min,微波功率为500 W,反应温度60℃。该工艺符合绿色化学有机合成要求。%The product of C(5)-(p-Toluoyl)-3,4-dihydropyrimi-dinones(or -thiones) was prepared with Bigilleili condensation reaction of romatic aldehyde, urea (thiourea) and methyl benzoyl phenyl ketone as the raw materials under microwave irradiation and solvent-free conditions. The influence of various factors on the product yield was investigated, such as catalyst, reaction time, microwave power, reaction temperature, and the mole ratio. The optimum conditions were determined as follows:the catalyst p-toluene sulfonic acid (TSOH), the reaction temperature 60 ℃, the reaction time 30 min, the microwave power 500 W.

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