氯氮平的合成

         

摘要

用2,5-二氯硝基苯与邻氨基苯甲酸在DMF中以碳酸钾催化直接进行乌尔曼缩合反应得2-(4-氯-2-硝基苯胺基)苯甲酸,然后经水合肼/三氯化铁还原生成2-(2-氨基-4-氯苯胺基)苯甲酸,再在二甲苯中以多聚磷酸催化环合得8-氯-5,10-二氢-11H-二苯并[b,e][1,4]二氮-11-酮,最后在四氯化钛作用下与N-甲基哌嗪缩合得氯氮平,总收率以2,5-二氯硝基苯计为43%。

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