培哚普利叔丁胺盐的合成工艺改进

金永君; 韩铮; 钱良伟; 黄文锋; 张剑

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培哚普利叔丁胺盐的合成工艺改进

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(S)-吲哚啉-2-羧酸(2)经催化氢化、缩合成盐得到母环(2S,3aS,7aS)-八氢吲哚-2-羧酸苄酯对甲苯磺酸盐(4)。以L-正缬氨酸(5)为起始原料“一步”合成侧链N-[(S)-1-乙氧羰基丁基]-(S)-丙氨酸(6)。4和6经缩合、氢化成盐得到培哚普利叔丁胺盐(1)。在2氢化中采用铑炭催化,氢化压力由5 MPa降至2.0~3.0 MPa,氢化时间由40 h缩短至4~8 h,收率81%。在最后一步合成中,氢化溶剂中加入适量水,并采取氢化、成盐“一锅法”可抑制杂质(S)-2-[(3S,5aS,9aS,10aS)-3-甲基-1,4-二氧十氢吡嗪并[1,2-a]吲哚-2(1H)-基]戊酸乙酯(7)的产生,产品纯度达99.61%。

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来源
《中国医药工业杂志》 |2020年第10期|1254-1258|共5页
作者
金永君; 韩铮; 钱良伟; 黄文锋; 张剑;
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作者单位

浙江华海药业股份有限公司;

浙江台州317016;

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正文语种 chi
中图分类神经系统药物;
关键词
培哚普利叔丁胺盐; 缩合; 氢化; (S)-吲哚啉-2-羧酸; 工艺改进;

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